pengenalan:
Cycloastraganol telah dipatenkan oleh Geron Corporation dan dijual pada awal 2013 kepada Telomerase Activation Sciences, yang sedang membangunkan produk yang dipanggil TA-65.
Cycloastragenol berasal daripada akar kering tumbuhan kekacang Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge. var. mongholicus (Bge.) Hsiao. Ia adalah sebatian triterpenoid tetrasiklik semula jadi yang dikenal pasti mempunyai ciri anti-penuaan apabila menyaring ekstrak Astragalus. aktif. Cycloastragenl ialah pengaktif telomerase yang berkesan. Cycloastragenol juga mempunyai kesan farmakologi lain, termasuk sifat anti-radang dan antioksidan.
Cycloastraganol juga merupakan produk gred makanan. Ia terutamanya serbuk coklat atau kuning muda dan putih tulen. Warna akan berubah bergantung pada ketulenan. Secara amnya, ketulenan tertinggi boleh mencapai 98%. Warna paling terang ialah putih tulen. Warna cycloastraganol ialah serbuk putih tulen. Jika anda memilih ketulenan kuning keperangan, ketulenan boleh mencapai 5% dan 10%. Jika ketulenan adalah antara 50%6-90%6, warna akan menjadi serbuk kuning muda, jadi keseluruhan Warna atau ketulenan akan berbeza.
Nombor CAS:84605-18-5
Formula molekul: C30H50O5
Berat molekul: 490.71
Takat didih:617.2±55.0 darjah (Diramalkan)
Ketumpatan:1.20
Syarat penghantaran: penghantaran pek ais
Putaran khusus: 49 darjah (C=1.37, MeOH)
Keterlarutan: Larut dalam etanol, dimetil sulfoksida dan dimetilformamida, tetapi tidak larut dalam air.
Keadaan penyimpanan: hendaklah disimpan di tempat yang kering, sejuk, jauh dari api dan suhu tinggi.
Pekali keasidan (pKa) 14.57±0.29 (Diramalkan)
kesan:
Cycloastraganol (CAG) ialah aglikon astragaloside IV dan merupakan satu-satunya pengaktif telomerase yang dilaporkan di kalangan produk semula jadi. Ia berkesan boleh memerangi pemendekan telomere dan mempunyai fungsi anti-penuaan, anti-apoptosis, anti-fibrosis, dan imun. Ia mempunyai kesan farmakologi seperti mengawal selia dan menggalakkan percambahan sel dan penyembuhan luka, dengan itu mempunyai potensi kesan terapeutik terhadap penyakit yang berkaitan dengan disfungsi telomere.
Cycloastragenol sangat baik untuk diuresis atau detoksifikasi, pertumbuhan otot dan penyembuhan sakit. Selain itu, ia boleh mengawal keupayaan imun badan dan mempunyai kesan anti-radang, anti-oksidatif atau anti-iskemia dan anti-penuaan otak. Ia mempunyai kesan yang sangat baik. Cycloastragenol mempunyai kesan rawatan tambahan tertentu pada kegagalan buah pinggang kronik atau penyakit buah pinggang sekunder, dan ia juga boleh memanjangkan hayat. Terdapat juga banyak derivatif astragalus di pasaran, dan ia mempunyai banyak kegunaan. Di samping itu, ia membantu dalam anti-virus atau melindungi kerosakan paru-paru dan anti-kemurungan, jadi penyelidikan atau penggunaan klinikal menjadi semakin meluas.
tinjauan pasaran:
Pada masa ini, sumber monomer cycloastragalin adalah mahal, dan ia mempunyai masalah seperti keterlarutan air yang lemah, masa metabolisme yang singkat, dan bioavailabiliti oral yang rendah, yang mengehadkan penggunaan klinikalnya. Pada masa hadapan, berdasarkan kesan farmakologi dan nilai penyelidikannya yang baik, pengubahsuaian struktur kimianya, jumlah sintesis, biosintesis dan penyelidikan lain akan mempunyai nilai pembangunan yang penting.
Proses pengeluaran:
Kaedah proses penyediaan 1: Gunakan kaedah hidrolisis asid untuk menyediakan sikloastraganol. Tindak balas pengoksidaan dilakukan sebelum hidrolisis. Melalui tindak balas pengoksidaan, gula dalam astragaloside IV boleh dioksidakan sebahagiannya untuk membuka rantai, yang memudahkan penyingkiran tindak balas hidrolisis seterusnya tanpa menjejaskan glikosida. bahagian unsur, dengan itu meningkatkan hasil cycloastragalinol. Aliran proses ialah: pengoksidaan-pengurangan-hidrolisis-pengekstrakan. Operasi khusus adalah seperti berikut: Pengoksidaan dan pengurangan: Ambil 800 mg astragaloside IV sebagai bahan mentah, tambah air untuk menyediakan penggantungan astragaloside IV 0.01mol/L, dan tambah HCl untuk melaraskan penggantungan. pH mencapai 4. Tambahkan KIO4 pada ampaian dan bertindak balas dalam gelap pada 20 darjah selama 48 jam. Kemudian tambah etilena glikol untuk menamatkan pengoksidaan. Kemudian tambah Na2CO3 kepada pH 7. Pekat di bawah tekanan yang dikurangkan sehingga tiada bau alkohol. Tambahkan isipadu n-butanol yang sama untuk pengekstrakan. 3 kali, gabungkan bahagian pengekstrakan n-butanol, basuh dengan air 2 kali, ambil bahagian n-butanol, sejatkan n-butanol, dan dapatkan hasil pengoksidaan. Tambah 30% larutan akueus metanol kepada produk pengoksidaan untuk tersebar menjadi ampaian, di mana 30% Nisbah jisim larutan akueus metanol kepada astragaloside IV ialah 1:1; kemudian tambah BH4Na sebagai agen pengurangan. Selepas tindak balas pengurangan selama 24 jam, tambahkan asid asetik 50% kepada pH larutan tindak balas kepada 5 untuk menamatkan tindak balas, dan hasil pengurangan diperoleh.
Hidrolisis dan pengekstrakan: Tambahkan jumlah H2SO4 yang sesuai kepada larutan tindak balas pengurangan dan biarkan tindak balas berdiri selama 24 jam pada 50 darjah . Tambah K2CO3 ke dalam larutan tindak balas terhidrolisis, laraskan pH kepada 7, dan kemudian ekstrak tiga kali dengan etil asetat dengan isipadu yang sama dengan larutan tindak balas, dan gabungkan Ekstrak etil asetat telah tertumpu di bawah tekanan yang dikurangkan kepada kekeringan untuk mendapatkan sikloastragalin mentah. Penapisan: Larutkan cycloastraganol mentah dengan jumlah CH2Cl2-aseton yang sesuai, kemudian letakkannya pada 10 darjah selama 24 jam, hablur, tapis dan keringkan untuk mendapatkan produk yang halus. Kaedah 2: Kaedah untuk menyediakan cycloastragalinol, termasuk langkah berikut: pengoksidaan: menambahkan astragaloside IV kepada pelarut untuk menyediakan penggantungan dengan kandungan astragaloside IV sebanyak 0.001-0.05 mol/L; menambahkan asid untuk melaraskan pH ampaian kepada 3-6, tambah oksidan pada ampaian, bertindak balas dalam gelap pada 5-35 darjah selama 12-96 jam, kemudian tambah etilena glikol untuk menamatkan pengoksidaan, di mana nisbah molar astragaloside IV kepada oksidan ialah 1:2-1 :15; kemudian tambah alkali untuk melaraskan pH kepada 7-10, pekat di bawah tekanan yang dikurangkan sehingga tiada bau alkohol, dan kemudian tapis atau ekstrak untuk mendapatkan produk pengoksidaan; pengurangan: tambah produk pengoksidaan yang diperoleh kepada pelarut untuk menyuraikannya ke dalam larutan atau ampaian; pelarut tambahan Nisbah jisim kepada astragaloside IV dalam langkah A ialah 1:0.7-1:40; kemudian tambah natrium borohidrida atau kalium borohidrida sebagai agen pengurangan. Selepas tindak balas pengurangan selama 12-48 jam, tambah asid asetik atau larutan akueus asid asetik untuk melaraskan pH larutan tindak balas. kepada 4-6 keasidan untuk menamatkan tindak balas pengurangan; di mana nisbah molar agen penurun kepada astragaloside IV dalam langkah A ialah 1:2-1:8;
Hidrolisis: Tambah asid kuat ke dalam larutan tindak balas, dan biarkan ia berdiri atau kacau selama {{0}} jam pada 10-60 darjah ; nisbah jisim asid kuat yang ditambah kepada larutan tindak balas ialah 0.5-3:100; pengekstrakan; tambah alkali, Laraskan pH kepada neutral, dan kemudian ekstrak 3-5 kali dengan isipadu etil asetat yang sama sebagai larutan tindak balas. Gabungkan ekstrak etil asetat dan pekat kepada kekeringan di bawah tekanan yang dikurangkan untuk mendapatkan sikloastragalinol mentah. Pemurnian: Bersihkan sikloastragalinol mentah yang diperolehi menggunakan satu atau lebih kaedah kromatografi lajur silika gel fasa biasa, kromatografi lajur silika gel fasa terbalik, dan penghabluran semula untuk mendapatkan sikloastragalinol.
permohonan
1. Anti-penuaan: Pengaktif telomerase, yang melambatkan pemendekan telomer dengan meningkatkan telomerase dan memainkan kesan anti-penuaan.
2. Permohonan dalam penyediaan ubat rawatan tambahan anti-kanser: ubat rawatan tambahan anti-kanser yang disediakan bersamanya sebagai bahan aktif ubat boleh meningkatkan keberkesanan ubat-ubatan anti-kanser, mengurangkan ketoksikan ubat-ubatan anti-kanser, dan mencegah dan merawat penyakit yang disebabkan oleh rawatan ubat anti-kanser. Kesan terapeutik adjuvant antikanser leukopenia.
Jika anda ingin mengetahui lebih lanjut, sila hubungisales@sxytbio.com,Klik di sini untuk menghubungi kami dalam talian
