pengenalan:
Mucuna ialah benih kering genus Mucuna, terutamanya dihasilkan di Guangxi, Guizhou dan kawasan lain di China. Levodopa adalah bahan aktif utama. Levodopa adalah salah satu prekursor untuk sintesis norepinephrine dan dopamine dalam badan, dan boleh meningkatkan tahap dopamin dalam tisu otak. Ia adalah bahan aktif biologi yang penting dalam organisma hidup dan produk perantaraan yang penting dalam laluan metabolik biokimia daripada l-tirosin kepada melanin kargo katekolamin. Levodopa ialah bahan prekursor kepada dopamin dan merupakan nama perdagangan antarabangsa yang biasa untuknya. Levodopa ialah levorotatori kelas asid amino yang diekstrak daripada benih keluarga kekacang. Tablet Levodopa biasanya hancur dan larut dalam perut sebelum dikumuhkan ke dalam duodenum dan kemudian sampai ke usus kecil di mana ia diserap ke dalam aliran darah di hujung atas usus kecil. Peratusan kecil levodopa akhirnya melintasi "penghalang darah-otak" ke dalam otak, di mana ia diambil oleh sel saraf nigrostriatal atau sel saraf lain, di mana ia dilucutkan daripada kumpulan karboksil oleh enzim dopa decarboxylase dan bertukar menjadi dopamin, dengan itu menambah dopamin dalam otak dan mengurangkan gejala penyakit Parkinson, gigitan ular dan ketidaksuburan lelaki.
Fungsi:
Levodopa membantu dalam rawatan penyakit Parkinson dan sindrom Parkinson kerana penukarannya kepada dopamin melalui dekarboksilasi dengan dopa decarboxylase.
Merawat koma hepatik, memperbaiki dan meningkatkan fungsi pusat, dan lebih bermanfaat dalam mengawal pergerakan tangan atau lumpuh dan kelonggaran otot.
Menggalakkan tidur dan memperbaiki keletihan tidur;
Meningkatkan ketumpatan tulang dan membalikkan osteoporosis;
Meningkatkan kekuatan otot dan memperbaiki otot
Meningkatkan kesihatan lelaki
Permohonan:
Levodopa adalah salah satu produk paling berkesan yang tersedia untuk melegakan kelumpuhan gegaran dan merupakan salah satu prekursor untuk sintesis norepinephrine dan dopamine, yang merupakan katekolamin dalam badan.
Levodopa melintasi penghalang darah-otak ke dalam otak, di mana ia didekarboksilasi oleh dopa dekarboksilase menjadi dopamin, sekali gus melegakan simptom Parkinson.
Interaksi:
Vitamin B6 ialah kofaktor dekarboksilase dopamin dan boleh meningkatkan aktiviti dekarboksilase tisu periferi. Penggunaan dos tinggi boleh mengurangkan kesan produk ini. Produk ini tidak boleh digunakan bersama vitamin B6. Walau bagaimanapun, jika digabungkan dengan perencat dekarboksilase, vitamin B6 boleh menggalakkan dekarboksilasi dopamin dalam otak dan meningkatkan kesan levodopa.
Tidak boleh digunakan dengan produk seperti reserpin dan adrenalin
Interaksi makanan: Elakkan ion multivalen. Garam besi boleh mengurangkan penyerapan levodopa. Ambil dengan atau tanpa makanan. Diet tinggi protein boleh melambatkan penyerapan dan AUC levodopa.
Metabolisme:
Levodopa sama ada ditukar kepada dopamin oleh aromatik-L-amino-asid dekarboksilase atau O-metilasi kepada 3-O-metildopa oleh catechol-O-methyltransferase.
3-O-methyldopa tidak boleh dimetabolismekan kepada dopamine3. Sebaik sahaja levodopa ditukar kepada dopamin, ia ditukar kepada metabolit sulfat atau glukuronidasi, epinefrin E, atau asid homovanillic melalui pelbagai proses metabolik
Metabolit utama ialah 3,4-asid dihydroxyphenylacetic (13-47 peratus ) dan asid homovanillic
Kaedah Sintetik
Pengekstrakan dilakukan seperti berikut: Mucuna dihancurkan dan diekstrak tiga kali dengan campuran 30 peratus etanol dan 0.1 peratus asid asetik pada suhu bilik selama 24 jam. Ekstrak ditapis dan diperolehi. Ekstrak telah tertumpu di bawah tekanan berkurangan (21.3 kPa), dihablurkan dan dibiarkan semalaman pada 0-10 darjah . Ekstrak ditapis dan levodopa mentah diekstrak. Produk mentah telah dilarutkan dengan asid hidroklorik 1N, ditapis dengan karbon teraktif dan turasan telah dineutralkan dengan sejumlah kecil vitamin C kepada pH 3.5 dengan ammonia 2N untuk memendakan sejumlah besar kristal. 0-10 darjah selama 4j dan ditapis. Kek penapis telah dibasuh dua kali dengan air suling yang mengandungi sedikit vitamin C dan dehidrasi sekali dengan dibasahi dengan aseton. 60-70 darjah telah dikeringkan untuk mendapatkan levodopa.
Kajian Klinik:
Carbidopa digunakan dalam kombinasi dengan levodopa dalam rawatan lumpuh gegaran.
Carbadopa menghalang dekarboksilasi levodopa periferal menjadi dopamin, yang tidak melepasi halangan darah-otak, dengan itu membenarkan dos rendah levodopa yang memasuki otak untuk tertakluk kepada dekarboksilase, mencapai kepekatan dopamin yang berkesan dan mengurangkan kesan sampingan dopamin periferal. Carbidopa tidak mempunyai kesan buruk yang khusus, dan walaupun ia boleh mengurangkan kejadian tindak balas buruk yang berkaitan dengan levodopa sahaja, gejala seperti mulut kering, sembelit, loya, muntah, pening, dan gejala lain mungkin berlaku, jadi ia mesti diberikan di bawah pengawasan perubatan .
Respons Levodopa dalam Penyakit Parkinson
Walaupun manfaat levodopa yang diketahui dalam mengurangkan gejala penyakit Parkinson, kebimbangan telah dinyatakan bahawa penggunaannya mungkin mempercepatkan neurodegenerasi. Banyak kajian menilai kesan levodopa pada kadar perkembangan penyakit Parkinson.levodopa sama ada melambatkan perkembangan penyakit Parkinson atau mempunyai kesan yang berpanjangan ke atas gejala penyakit. Sama ada levodopa memudaratkan, berfaedah, atau tanpa kesan ke atas kadar perkembangan penyakit Parkinson tidak diketahui dan amat penting, secara saintifik dan klinikal. Oleh itu, terdapat banyak kajian klinik untuk menilai kesan levodopa terhadap perjalanan penyakit Parkinson. menyebabkan potensi kesan jangka panjang levodopa pada penyakit Parkinson kekal tidak menentu.
Kesan levodopa pada melanosit pada aktiviti biologi melanin
Sintesis tirosin oleh melanosit dimangkinkan oleh tyrosinase untuk menghasilkan dopa, yang kemudiannya dioksidakan kepada dopaquinone, yang mengalami tindak balas multimerisasi untuk membentuk dopamin tidak berwarna. Dengan kehadiran isomerase, dopamin terbentuk menjadi melanin sejati. Sesuai untuk individu yang kekurangan tirosin untuk meningkatkan pembentukan melanin. Dengan cara yang bijak ini, melanin boleh dibentuk tanpa penglibatan tyrosine dan dopa.
Kajian Lain:
Lekatan Marin:
l-DOPA ialah sebatian utama dalam pembentukan protein pelekat laut, seperti yang terdapat dalam kerang. Ia dipercayai bertanggungjawab untuk ketahanan air dan kebolehan pengawetan cepat protein ini. l-DOPA juga boleh digunakan untuk mengelakkan permukaan daripada mengotori dengan mengikat polimer antikotoran kepada substrat yang mudah terdedah. Kimia serba boleh L-DOPA boleh dieksploitasi dalam nanoteknologi. Sebagai contoh, peptida pemasangan sendiri yang mengandungi DOPA didapati membentuk struktur nano, pelekat dan gel berfungsi.
Jika anda ingin mengetahui lebih lanjut, sila hubungi sales@sxytbio.com,Klik di sini untuk menghubungi kami dalam talian
