Apakah kaempferol?
Kaempferol adalah sebatian flavonoid semulajadi yang merupakan bahan fitogenik yang terdapat dalam teh, brokoli, delphinium, witch hazel, limau gedang, pucuk Brussels, epal dan tumbuhan lain. Kaempferol ialah hablur kuning dengan takat lebur 276-278 darjah . Ia sedikit larut dalam air dan larut dalam campuran panas etanol dan eter.
Kaempferolfaedah
1. Anti-jangkitan dan anti-radang
Kajian telah menunjukkan bahawa kaempferol mempunyai aktiviti antibakteria yang baik dan juga berkesan terhadap Staphylococcus aureus (MRSA) yang tahan methicillin. Kaedah cakera K-Br menunjukkan bahawa kepekatan 50 mg/tablet boleh menjadikan zon perencatan MRSA mencapai 8.5 mm, yang juga mempunyai aktiviti antibakteria yang baik terhadap Vibrio cholerae dan Enterococcus faecalis. Dari segi kesan antivirus, kaempferol boleh mempamerkan perencatan yang bergantung kepada kepekatan pada kepekatan bukan sitotoksik.
2. Pencegahan dan rawatan diabetes
Aterosklerosis (AS) adalah penyakit keradangan kronik dinding saluran darah. Kajian telah menunjukkan bahawa kaempferol bukan sahaja boleh menghalang pengoksidaan ion tembaga lipoprotein berketumpatan rendah (LDL) kepada lipoprotein berketumpatan rendah (ox-LDL) yang diubah suai secara oksidatif, dan juga boleh mengurangkan ekspresi protein CD 36 pada permukaan THP -1 makrofaj, menghalang sel daripada pengambilan ox-LDL, dengan itu menghalang berlakunya aterosklerosis.
Diabetes adalah penyakit endokrin dan metabolik yang mengancam kesihatan manusia secara serius, dan kejadiannya meningkat pada kadar yang tidak pernah berlaku sebelum ini. Kajian telah menunjukkan bahawa kaempferol mempunyai kesan bertindak sebagai agonis dengan rosiglitazone ubat hipoglisemik, tetapi tindak balas buruknya jauh lebih lemah daripada rosiglitazone. Ia boleh meningkatkan tindak balas sel 3T3-L1 kepada glukosa tanpa menjejaskan lipogenesis. Pengambilan menunjukkan bahawa ia dijangka menjadi generasi baharu pemeka insulin.
3.Kemungkinan merawat penyakit yang merosakkan retina
Beberapa kajian mendapati, kesan perlindungan kaempferol pada sel epitelium pigmen retina di bawah tekanan oksidatif, dan mekanisme molekul kesan perlindungan kaempferol dikaji melalui laluan apoptosis. Melalui kajian, didapati bahawa kaempferol boleh melindungi ARPE-19 retina manusia yang rosak akibat tekanan oksidatif. Ia mempunyai kesan perlindungan pada sel epitelium pigmen, tetapi tidak menunjukkan kesan toksik yang jelas pada sel ARPE-19 biasa. Ia mempunyai kesan perlindungan yang lebih kuat pada kerosakan sel RPE dan mempunyai keberkesanan yang tinggi. Ia mungkin menjadi rawatan klinikal yang berkuasa untuk AMD pada masa hadapan. Ubat mujarab. Selain itu, ia boleh digabungkan dengan ubat sedia ada untuk merawat penyakit mata (seperti lutein, karotena, antosianin, kuersetin, polisakarida wolfberi, polisakarida astragalus, dll.) untuk merawat dan mencegah penyakit berkaitan usia yang disebabkan oleh kerosakan sel RPE. Degenerasi makula yang berkaitan, retinitis pigmentosa, dan korioretinopati.
4. Kesan perlindungan pada sel endothelial dalam nekrosis kepala femoral yang disebabkan oleh hormon
Beberapa kajian mendapati, kaempferol boleh melindungi saluran darah daripada kerosakan yang disebabkan oleh tekanan oksidatif dan keradangan, mengurangkan kerosakan ketoksikan sel endothelial yang disebabkan oleh doxorubicin, meningkatkan aktiviti Dex dalam menghalang osteogenesis, menghalang kehilangan tulang yang disebabkan oleh GC, dan memberikan kesan anti-osteoporosis. . Oleh itu, kaempferol bukan sahaja mempunyai kesan meningkatkan pembentukan tulang dan menghalang penyerapan tulang, tetapi juga mempunyai potensi perlindungan vaskular, dan mungkin memainkan peranan penting dalam rawatan GIONFH.
Penyediaan kaempferol
Hidrolisis untuk menyediakan perantaraan hydroxyacetophenone
1.1) Masukkan 30g dihydromyricetin dengan kandungan lebih daripada 98% ke dalam reaktor, kemudian tambah 400g larutan natrium hidroksida dengan pecahan jisim 15%, kacau dan gaul rata, panaskan dan refluks, dan jalankan tindak balas hidrolisis; monitor dengan kromatografi cecair prestasi tinggi ke Titik akhir kawalan tindak balas ialah apabila perantaraan hidroksiasetofenon tidak lagi meningkat. Selepas 2 jam, tindak balas dihentikan. Sejukkan suhu kepada 30 darjah, perlahan-lahan tambahkan larutan asid hidroklorik 50% secara titisan ke dalam larutan tindak balas, laraskan pH kepada kira-kira 6.2, kacau selama 2 jam, biarkan selama 1 jam, dan tapis untuk mendapatkan pepejal likat kuning muda.
1.2) Tambah 150g etanol 95% kepada pepejal likat kuning muda yang diperolehi dalam langkah 1.1), panaskan dan refluks selama 1 jam, kemudian tapis semasa panas untuk mendapatkan pepejal, kemudian tambahkan 90g etanol 95% kepada pepejal, haba dan refluks sekali lagi selama 1 jam, dan kurangkan kepada Benarkan berdiri selama 2 jam pada suhu bilik, kemudian tapis dan keringkan untuk mendapatkan 17.8 g pepejal kuning muda, iaitu perantaraan hidroksiacetofenon (2-hidroksi-1-(2, 4,6-trihydroxyphenyl)acetyl).
Penutupan gelang pemangkin untuk menyediakan dihydrokaempferol mentah
2.1) Masukkan 17.8g perantara hydroxyacetophenone yang diperolehi oleh tindak balas dalam langkah 1.2) ke dalam botol tindak balas, tambah 92g DMF, dan kacau sehingga perantaraan hydroxyacetophenone larut sepenuhnya.
2.2) Tambah 3.55g prolin ke dalam larutan dalam langkah 2.1), naikkan suhu kepada 65 darjah dan pastikan suhu tetap. Larutkan 13.9g p-hydroxybenzaldehyde dalam 20g DMF dan masukkan perlahan-lahan titis ke dalam botol tindak balas, dan selesaikan titisan dalam kira-kira 2 jam. Selepas titisan selesai, suhu dinaikkan kepada 70 darjah dan disimpan hangat, dan tindak balas gelung tertutup pemangkin dijalankan. Dipantau oleh kromatografi cecair berprestasi tinggi, titik akhir kawalan tindak balas adalah apabila perantaraan dihydrokaempferol tidak lagi meningkat. Reaksi berakhir selepas kira-kira 7 jam.
2.3) Turunkan larutan yang diperolehi dalam langkah 2.2) kepada suhu bilik, tambahkan 350g larutan asid asetik glasier 5%, kacau selama 2 jam, dan mendakan pepejal secara perlahan. Tapis, basuh kek penapis dengan air sehingga neutral dan kering untuk mendapatkan 27.6g dihydrokaempferol mentah.
Penyediaan kaempferol melalui pengoksidaan
Masukkan 27.6g dihydrokaempferol mentah yang diperolehi dalam langkah 2.3) ke dalam botol tindak balas, tambah 275ml etanol 65%, kacau rata, kemudian tambah 6g kalium karbonat kontang, masukkan oksigen, kemudian panaskan dan refluks untuk menjalankan tindak balas pengoksidaan, tinggi cecair kecekapan Dipantau oleh kromatografi fasa, titik akhir kawalan tindak balas adalah apabila kaempferol tidak lagi meningkat, dan tindak balas berakhir selepas kira-kira 8 jam. Turunkan ke suhu bilik dan biarkan semalaman, tapis untuk mendapatkan pepejal kuning, tambah 200g air, refluks selama 2 jam, tapis, basuh kek penapis dengan air dan keringkan untuk mendapatkan 22.3g kaempferol, kandungan 98% (HPLC).
Jika anda ingin mengetahui lebih lanjut, sila hubungisales@sxytbio.com,Klik di sini untuk menghubungi kami dalam talian
