Asid ursodeoxycholic (3 , 7 -dihydroxy-5 -asid cholanic, UDCA) ialah asid dihydroxy-cholic yang membentuk 3 peratus daripada jumlah hempedu pada manusia. Nama itu pertama kali diasingkan daripada hempedu beruang Cina oleh Shoda dari Universiti Okayama di Jepun. Ia adalah serbuk putih; Tidak berbau, rasa pahit. Produk ini mudah larut dalam etanol, tetapi tidak larut dalam kloroform; Ia larut dalam asid asetik glasier dan larut dalam larutan ujian natrium hidroksida. Takat lebur produk ini ialah 2{{10}}0 ~ 204 darjah . Produk ini diperoleh dengan nisbah putaran, penimbangan ketepatan, menambah etanol kontang untuk larut dan pencairan kuantitatif untuk membuat larutan yang mengandungi 40mg setiap 1ml. Mengikut undang-undang, keriting khusus adalah tambah 59.0 darjah hingga tambah 62.0 darjah.
Terdapat tiga generasi asid hempedu dalam hempedu biasa, iaitu asid hempedu primer, asid chenodeoxycholic, asid ursodeoxycholic dan asid tauroursodeoxycholic.
Asid Chenodeoxycholic adalah asid hempedu primer hidrofobik, tetapi calculi kolesterol mempunyai kesan pembubaran yang baik, tetapi terdapat tindak balas buruk untuk meningkatkan ALT, cirit-birit dan ketoksikan hati, sebagai generasi pertama asid hempedu oral, kerana keselamatan yang lemah, pada dasarnya telah dihapuskan. .
Asid ursodeoxycholic (UDCA) ialah isomer 7- asid goosedeoxycholic (asid hempedu utama dalam hempedu normal), perbezaan kecil dalam struktur ini menjadikan asid ursodeoxycholic hidrofilik.
Asid Ursodeoxycholic (UDCA) adalah generasi kedua asid hempedu hidrofilik, dan mempunyai ciri-ciri berikut:
1. meningkatkan rembesan asid hempedu, mengakibatkan perubahan dalam komposisi asid hempedu, supaya kandungannya dalam hempedu meningkat, yang bermanfaat untuk tindakan hempedu.
2. boleh menghalang sintesis kolesterol hati, dengan ketara mengurangkan jumlah kolesterol dan ester kolesterol dalam hempedu dan indeks tepu kolesterol, yang kondusif untuk pembubaran kolesterol secara beransur-ansur dalam batu. UDCA juga menggalakkan pembentukan kompleks kristal kolesterol cecair, yang mempercepatkan perkumuhan dan pembersihan kolesterol dari pundi hempedu ke usus.
3. Relakskan sfinkter Oddi dan kuatkan tindakan pundi hempedu.
4. Mengurangkan lemak hati, meningkatkan aktiviti catalase hati, menggalakkan pengumpulan glikogen hati, dan meningkatkan keupayaan anti-toksin dan detoksifikasi hati; Ia juga boleh mengurangkan kepekatan trigliserida dalam hati dan darah.
5. Menghalang rembesan enzim pencernaan dan cecair pencernaan.
6. Kajian asing juga telah menunjukkan bahawa UDCA mempunyai kesan imunomodulator pada penyakit hati kronik, boleh mengurangkan dengan ketara ekspresi antigen histokompatibiliti leukosit manusia jenis I (HLA) dalam hepatosit, dan mengurangkan bilangan sel T yang diaktifkan, dengan keselamatan yang baik dan sedikit. kesan sampingan
Berbanding dengan asid hempedu primer, asid ursodeoxycholic mempunyai ciri-ciri berikut:
1. kesan pembubaran asid ursodeoxycholic adalah lebih cepat daripada CDCA.
2. Tidak seperti CDCA, berat pesakit bukanlah peramal kejayaan rawatan.
3. Kadar pelarutan batu besar adalah lebih tinggi daripada CDCA.
4. Keberkesanan adalah bebas dos.
Asid Tauroursodeoxycholic adalah asid hempedu generasi ketiga, asid ursodeoxycholic dan taurine conjugated, hydrophilicity lebih kuat daripada UDCA, lebih cepat daripada pembubaran UDCA, jumlah kadar pembubaran adalah lebih tinggi, keselamatan yang lebih baik.
Asid ursodeoxycholic mempunyai dua kaedah pengeluaran utama berikut:
Kaedah 1.
Metanol kontang 36ml telah disediakan dengan menggunakan asid andeoksikolik sebagai bahan mentah 3 dan 7 -asid diacetylcholic metil ester, menambah 1g gas hidrogen klorida kering, menambah asid kolik 12g, kacau, memanaskan refluks selama 20-30min, meninggalkan pada suhu bilik selama beberapa jam, mengkristal, membekukan, menapis, mencuci dengan eter dan mengeringkan untuk mendapatkan metil ester metil kolik asid. Ambil asid metil kolik 2g, tambah benzena 9.6ml, piridin 2.4ml, dan anhidrida asetik 2.4ml, goncang selama 10-15min, biarkan pada suhu bilik selama 20j, tuangkan cecair tindak balas ke dalam 1{ {50}}0ml air, keluarkan lapisan benzena, basuh dengan air suling berulang kali, pulihkan pelarut, basuh sisa pepejal dengan petroleum eter sekali, penghabluran semula dengan larutan akueus metanol untuk mendapatkan 3 . 7 alpha-diacetylcholic acid metil ester. Asid hempedu kepada asid kolik metil ester, 3 alpha, 7 alpha diacetyl cholic acid metil ester sistem asid chenodeoxycholic berada dalam senarai menunggu asid diacetyl cholic metil ester, 1.5 g dan 24 ml, asid asetik dan larutan kalium kromat (0.76 g ambil kalium kromat dalam 1.8 ml air), pemanasan sehingga 40 darjah , tindak balas 8 jam, 120 ml air, gelombang getaran seketika, 12 jam, penapisan, dibasuh dengan air suling kepada neutral, Selepas pengeringan, 3 , 7 - diacetoxy-12-ketocholanate methyl ester, yang dirujuk sebagai 12-ketone, telah diperolehi. Ambil 15g 12-keton, tambah 150ml dietilena glikol eter, 15ml larutan hidrazin hidrat 80 peratus, 15g kalium hidroksida hidrohidrat, pemanasan hingga 30 darjah selama 15j, pemanasan hingga 195-200 darjah, refluks untuk 2.5 h, memanaskan kepada 217 darjah untuk seketika, menyejukkan kepada 190 darjah, menambah 0.7ml larutan hidrazin hidrat. Suhu dinaikkan dari 215 darjah kepada 220 darjah dalam masa 3 jam dari simpanan kimia, kemudian disejukkan, air suling ditambah kepada 600ml, dan 10 peratus asid sulfurik ditambah untuk menyesuaikan pH3, penghabluran dimendakan, penapisan dilakukan, air dibasuh hingga neutral, lapisan air ditambah kepada etil asetat, lapisan air dibuang, lapisan organik dibasuh dengan air 1-2 kali, dan penyulingan pengurangan tekanan dijalankan untuk mendapatkan asid dihydroxycholic 3 , 7 -putih. , iaitu asid deoksikolik angsa. 3 , 7 -diacetoxy-12-ketocholic acid metil ester →3 , 7 -diacetoxy-12-ketocholic acid metil ester →3 , 7 -dihydroxy-cholic acid (channedeoxycholic acid ) asid ursodeoxycholic penyediaan asid channedeoxycholic 2g, tambah 100ml asid asetik, tambah 20g kalium asetat, goncang untuk larut, tambah 1.5g kalium kromat (larut dalam 10ml air), Letakkan pada suhu bilik semalaman, tambah 200ml air, dicuci, ditapis, , dikeringkan untuk mendapatkan 3 -hidroksi-7-asid ketokolan. Ambil 4g 3 -hidroksi-7-asid ketocholic, tambah 100ml n-butanol, panaskan kepada kira-kira 115 darjah , tambah 8g logam natrium dalam kelompok dan mendakan secara beransur-ansur buburan putih, terus bertindak balas selama 30 minit, tambah 120ml air, kacau untuk memanaskan, larut lutsinar, wap lapisan organik di bawah tekanan yang dikurangkan, tambah 500ml air, larutkan dan tapis sisa. Turasan ditambah dengan 10 peratus asid sulfurik untuk melaraskan pH3, penggumpalan putih dimendakan, ditapis, dicuci kepada neutral, dikeringkan, dibasuh dengan etil asetat, dan dihablurkan dengan etanol cair untuk mendapatkan 3 , 7 -asid dihidroksikolik, iaitu asid ursodeoxycholic . Asid Chenodeoxycholic [potassium chromate]→ 3 -hidroksi-7-asid ketocholic [Logam natrium, 115 darjah ]→3 , 7 -asid dihidroksi-kolik (asid ursodeoxycholic).
Kaedah 2.
Asid ursodeoxycholic telah diasingkan daripada garam hempedu babi atau hempedu babi dengan kromatografi lapisan nipis. Kandungan UDCA bebas dan terikat dalam garam hempedu babi ialah kira-kira 30 peratus . Kandungan UDCA yang mengikat dalam hempedu babi adalah kira-kira 0.6 peratus.
Jika anda ingin mengetahui lebih lanjut, sila hubungi sales@sxytbio.com,Klik di sini untuk menghubungi kami dalam talian
