Serbuk oxymatrine

Sel -sel endothelial vaskular mempunyai pelbagai fungsi fisiologi yang penting, seperti mengawal nada vaskular, mengekalkan keseimbangan antara koagulasi dan sistem fibrinolisis, mengawal pengagregatan sel -sel keradangan, menghalang agregasi platelet, dan lain -lain. Pembentukan lesi aterosklerotik dan berkait rapat dengan penyakit jantung koronari dan miokardium iskemia. Oleh itu, melindungi sel endothelial vaskular adalah strategi penting untuk mencegah dan merawat penyakit kardiovaskular. Oxymatrine mempunyai kesan perlindungan. Peranan pelbagai sel endothelial vaskular.
1. Melindungi sel endothelial urat umbilik
Dalam eksperimen in vitro untuk mengkaji angiogenesis anti-tumor oxymatrine, sel endothelial urat umbilik manusia digunakan sebagai kawalan. Hasilnya menunjukkan bahawa kepekatan separuh penghambatan (IC50) oxymatrine dalam menghalang percambahan sel endothelial urat umbilik manusia adalah 1555 mg/L. , boleh membuat nukleus sel sangat berwarna, jumlah sel yang lebih kecil dan tidak teratur, villi ekstraselular dikurangkan, kebanyakannya dalam keadaan apoptosis awal, dan dapat menghalang aktiviti succinate dehydrogenase dalam pengoksidaan aerobik. Oxymatrine boleh bergantung kepada kepekatan meningkatkan kadar survival yang rendah sel-sel endothelial vena umbilik manusia yang disebabkan oleh hipoksia dan reoksigenasi, mengurangkan kandungan dehidrogenase laktat dalam medium kultur, dan meningkatkan nisbah Bcl -2/bax. -3 Ekspresi protein. Satu lagi kajian melaporkan bahawa oxymatrine tidak menjejaskan percambahan sel endothelial urat umbilik manusia apabila kepekatannya adalah 1 dan 3 μmol/L, tetapi menghalang percambahan apabila ia adalah 10 dan 30 μmol/L; 3 μmol/L boleh menahan kesan glukosa tinggi pada sel endothelial urat umbilik manusia. Kerosakan dan penurunan aktiviti sel endothelial; Ekspresi reseptor A2B dan reseptor CCL5 chemokine bebas yang dapat menahan upregulasi glukosa tinggi adenosin, serta fosforilasi p38 dan kinase yang dikawal oleh isyarat ekstraselular 1/(2 ERK1/2), menunjukkan bahawa mekanisme itu adalah bahawa oxymatrine menentang kerosakan p38 Sel-sel endothelial yang disebabkan oleh glukosa yang tinggi dengan mengawal selia ekspresi reseptor A2B.
2. Melindungi sel endothelial arteri dan mikrovaskular

Oxymatrine boleh menggalakkan percambahan sel endothelial pada kepekatan yang rendah, dan mekanismenya berkaitan dengan menghalang rembesan faktor pertumbuhan endothelial vaskular oleh sel -sel tumor dan merendahkan ekspresi reseptor faktor pertumbuhan yang berkaitan dengan saluran darah. Kajian telah melaporkan bahawa suntikan intraperitoneal oxymatrine 120 mg/kg selama 10 hari berturut-turut dapat mengurangkan ekspresi protein faktor nuklear-κB (NF-κB), ERK1/2, P38MAPK dan JNK dalam sel endothelial arteri basilar dalam tikus dengan sel-sel endothelial. Ekspresi gen interleukin (lt) -1, il -6, dan faktor nekrosis tumor- (tnf-). Mekanisme yang berkaitan adalah berkaitan dengan pengaturcaraan yang mengawal ekspresi reseptor A2B, menyekat laluan isyarat MAPK/ERK/JNK, dan menghalang tindak balas keradangan. Di samping itu, oxymatrine dapat menghalang peralihan endothelial-to-mesenchymal, melindungi sel endothelial vaskular, dan menghalang pembentukan semula vaskular dengan mengundurkan diri dari ekspresi faktor hipoksia-induksi -1.